Новая стратегия конструирования макроциклов, содержащих тетрагидрофурановые фармакофоры с противоопухолевой активностью

Новая стратегия конструирования макроциклов, содержащих тетрагидрофурановые фармакофоры с противоопухолевой активностью Full article

Journal

Известия Академии наук. Серия химическая
ISSN: 1026-3500

Output data

Year: 2026, Volume: 75, Number: 2, Pages: 533-540 Pages count : 8

Authors

Дьяконов В.А. ¹ , Джемилева Л.У. ¹ , Исламов И.И. ² , Макарова Э.Х. ² , Гайсин И.В. ² , Макаров А.А. ² , Джемилев У.М. ¹

Affiliations

1	Институт органической химии имени Н. Д. Зелинского Российской академии наук
2	Уфимский федеральный исследовательский центр Российской академии наук

Осуществлен стереоселективный синтез ранее неописанного макродиолида с (Z,Z)-1,5-диеновым фрагментом в структуре, который основан на применении Cp2TiCl2-катализируемого гомоцикломагнирования функциональнозамещенных 1,2-диенов. Последующей Ru-катализируемой окислительной циклизацией 1,5-диеновых связей в макроцикле впервые синтезированы макроциклические лактоны, содержащие фармакофорные 2,5-дизамещенные тетрагидрофурановые фрагменты. Исследована противоопухолевая активность полученных макроциклических соединений в отношении трех клеточных линий – Jurkat, A549 и HEK293. Предположительным механизмом действия является ионофорный эффект соединений.

Дьяконов В.А. , Джемилева Л.У. , Исламов И.И. , Макарова Э.Х. , Гайсин И.В. , Макаров А.А. , Джемилев У.М.
Новая стратегия конструирования макроциклов, содержащих тетрагидрофурановые фармакофоры с противоопухолевой активностью
Известия Академии наук. Серия химическая. 2026. Т.75. №2. С.533-540.

D’yakonov V.A. , Dzhemileva L.U. , Islamov I.I. , Makarova E.K. , Gaisin I.V. , Makarov A.A. , Dzhemilev U.M.
A new strategy for the design of macrocycles containing tetrahydrofuran pharmacophores with anticancer activity
Russian Chemical Bulletin. 2026. V.75. N2. P.533-540. DOI: 10.1007/s11172-026-4905-6 WOS Scopus OpenAlex

Published online:

Dec 10, 2025

No identifiers